XANH METHYLEN
Tên chung quốc tế:
Methylthioninium chloride.
Mã ATC: V03A B17; V04C G05.
Loại thuốc: Thuốc
giải độc, sát khuẩn nhẹ.
Dạng thuốc và hàm
lượng
Viên nén: 55 mg, 65 mg; Thuốc tiêm: 10 mg/ml (1 ml, 10 ml); Dung
dịch dùng ngoài 1%, hoặc dung dịch Milian gồm xanh
methylen 1 g, tím gentian 1 g, rivanol 1 g, ethanol 70 % 10 g,
nước cất vừa đủ 100 g, thường dùng
trong da liễu.
Dược lý và cơ chế
tác dụng
Xanh methylen được dùng trong điều trị
methemoglobin - huyết do thuốc hoặc không rõ nguyên nhân. Ở
nồng độ thấp, xanh methylen làm tăng chuyển
methemoglobin thành hemoglobin. Nồng độ cao, thuốc có
tác dụng ngược lại do xanh methylen oxy hóa ion sắt
II của hemoglobin thành sắt III, chuyển hemoglobin thành
methemoglobin. Phản ứng này là cơ sở cho việc sử
dụng thuốc trong điều trị ngộ độc
cyanid. Trong trường hợp này, methemoglobin tạo bởi
xanh methylen sẽ liên kết với cyanid tạo ra
cyanmethemoglobin, có tác dụng ngăn chặn tương tác của
cyanid với cytochrom là chất đóng vai trò trong hô hấp tế
bào.
Thuốc được chỉ định trong
điều trị triệu chứng methemoglobin - huyết
(khi nồng độ methemoglobin trên 20%).
Xanh methylen cũng có tác dụng sát khuẩn nhẹ và
nhuộm màu các mô. Thuốc có liên kết không phục hồi
với acid nucleic của virus và phá vỡ phân tử virus khi
tiếp xúc với ánh sáng.
Dược động học
Xanh methylen được hấp thu tốt từ
đường tiêu hóa. Tại các mô, xanh methylen nhanh chóng bị
khử thành xanh leukomethylen, bền vững dưới dạng
muối, dạng phức hoặc dưới dạng kết
hợp trong nước tiểu, nhưng không bị khử
trong máu.
Xanh methylen thải trừ qua nước tiểu và mật.
Khoảng 75% liều uống được thải trừ
qua nước tiểu, hầu hết dưới dạng
leukomethylen không màu ổn định. Khi tiếp xúc với
không khí, nước tiểu chuyển sang màu xanh lá cây hoặc
xanh da trời do sản phẩm oxy hóa là xanh methylen sulfon. Một
phần thuốc không biến đổi cũng được
thải trừ qua nước tiểu.
Chỉ định
Ðiều trị methemoglobin huyết mắc phải,
hoặc không rõ nguyên nhân.
Giải độc cyanid, nitroprusiat và các chất gây
methemoglobin huyết.
Sát khuẩn đường niệu sinh dục.
Dùng tại chỗ để điều trị nhiễm
virus ngoài da như Herpes simplex. Ðiều trị chốc
lở, viêm da mủ.
Làm thuốc nhuộm các mô trong một số thao tác
chẩn đoán (nhuộm vi khuẩn, xác định lỗ
dò...).
Chống chỉ định
Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 phosphat
dehydrogenase vì có thể gây tan máu cấp cho những người
bệnh này.
Người bệnh suy thận.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Không tiêm trong ống cột sống.
Không điều trị methemoglobin huyết do ngộ
độc clorat vì có thể biến đổi clorat thành
hypoclorit có độ độc cao hơn.
Thận trọng
Giảm liều cho người bệnh có chức
năng thận yếu.
Dùng xanh methylen kéo dài có thể dẫn đến thiếu
máu do tăng phá hủy hồng cầu.
Xanh methylen gây tan máu đặc biệt ở trẻ
nhỏ và người bệnh thiếu glucose - 6 - phosphat
dehydroge-
nase.
Thời kỳ mang thai
Chống chỉ định hoặc chỉ dùng sau
khi cân nhắc giữa lợi và hại do thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có bài tiết ra sữa mẹ
không, nhưng cần tạm ngừng cho con bú khi bà mẹ phải
điều trị với xanh methylen.
Tác dụng không mong muốn
(ADR)
Xanh methylen thường dùng trong thời gian ngắn.
Thuốc có thể gây thiếu máu và một số triệu
chứng ở đường tiêu hóa khi uống hoặc
tiêm tĩnh mạch liều cao.
Thường gặp, ADR > 1/100
Huyết học: Thiếu máu, tan máu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt,
đau đầu, sốt.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau vùng trước
tim.
Tiết niệu: Kích ứng bàng quang.
Da: Da có màu xanh.
Liều lượng và
cách dùng
Liều tiêm tĩnh mạch cho người lớn và
trẻ em là: 1 - 2 mg/kg, tiêm chậm trong vài phút. Nếu cần,
có thể dùng thêm liều sau 1 giờ.
Khi không khẩn cấp hoặc dùng kéo dài để
điều trị methemoglobin huyết do di truyền, uống
3 - 6 mg/kg (150 - 300 mg/ngày cho người lớn) chia nhiều
lần trong ngày, kèm 500 mg vitamin C mỗi ngày. Uống với
cốc nước đầy để làm giảm rối
loạn tiêu hóa và khó tiểu tiện.
Chú ý: Ðiều trị methemoglobin huyết
do dùng liều cao những chất gây methemoglobin kéo dài hoặc
liên tục (như dapson): dùng xanh methylen tiêm truyền tĩnh
mạch với tốc độ 0,1 - 0,15 mg/kg thể trọng/giờ,
sau khi dùng liều khởi đầu 1 - 2 mg/kg.
Khi tiêm xanh methylen phải tiêm chậm để tránh
tạo nồng độ thuốc cao tại chỗ có thể
gây tăng thêm methemoglobin huyết. Cần theo dõi chặt chẽ
nồng độ methemoglobin trong quá trình điều trị.
Pha dung dịch tiêm
Dung dịch tiêm truyền cần pha với nước
muối đẳng trương 0,9% để có nồng
độ xanh methylen 0,05%.
Ðộ ổn định
và bảo quản
Bảo quản dưới 25oC và tránh ánh
sáng.
Tương kỵ
Xanh methylen tương kỵ với các chất kiềm,
iodid, dicromat, các chất oxy hóa và chất khử.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng
Xanh methylen liều cao có thể oxy hóa hemoglobin thành
methemoglobin huyết, do vậy càng làm tăng methemoglobin huyết.
Một số tác dụng phụ không đặc hiệu khi
dùng liều cao như: đau vùng trước tim, khó thở,
bồn chồn, lo lắng, run và kích ứng đường
tiết niệu. Có thể có tan máu nhẹ kèm tăng bilirubin
huyết và thiếu máu nhẹ.
Ðiều trị
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Ðiều trị hỗ trợ và loại bỏ chất
độc là chính. Gây nôn hoặc rửa dạ dày, dùng than
hoạt hoặc thuốc tẩy và thẩm tách máu nếu cần.
Truyền máu và thậm chí (nếu có thể) cho truyền
thay máu và thở oxy.