TESTOSTERON
Tên chung quốc tế: Testosterone.
Mã ATC: G03B A03.
Loại thuốc: Hormon nam (androgen) và steroid đồng
hóa.
Dạng thuốc và hàm
lượng
Viên nén methyl testosteron: 5 mg; 10 mg; 25 mg;
50 mg.
Viên ngậm dưới lưỡi
testosteron 10 mg.
Viên nén fluoxymesteron 5 mg.
Viên nén mesterolon 25 mg.
Viên nén norethandolon 10 mg.
Viên nang mềm testosteron undecanoat 40 mg.
Viên nhộng danazol 200 mg.
Ống tiêm: Testosteron enanthat 250 mg.
Ống tiêm: Testosteron heptylat 50 mg, 100
mg, 250 mg.
Ống tiêm: Testosteron propionat 10 mg, 25 mg, 50 mg.
Ống tiêm Nandrolon 50 mg.
Ống tiêm Trenbolon 50 mg.
Kem androstanolon 2,5%.
Miếng dán Androderm.
Dược lý và cơ chế
tác dụng
Testosteron là hormon nam chính do các tế bào kẽ của
tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của
các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến
yên và dưới tác động của hệ thống
điều khiển ngược âm tính lên trục vùng
dưới đồi - tuyến yên - tinh hoàn. Testosteron làm
phát triển cơ quan sinh dục nam, làm xuất hiện và
bảo tồn đặc tính sinh dục phụ ở nam giới.
Vỏ thượng thận và buồng trứng cũng bài
tiết một lượng hormon sinh dục nam kém mạnh
hơn và sau khi chuyển hóa sẽ cho một lượng nhỏ
testosteron lưu hành.
Các androgen như testosteron và các ester của nó, được
dùng để điều trị thay thế cho nam giới
bị giảm năng sinh dục do rối loạn chức
năng của tuyến yên hoặc tinh hoàn, hoặc do cắt
bỏ tinh hoàn (hoạn). Ở người bệnh bị
giảm năng tuyến yên, các androgen có thể làm phát triển
bình thường chức năng sinh dục, song không chữa
được chứng vô sinh ở nam giới.
Androgen còn được dùng cho thiếu niên nam chậm
dậy thì hoặc chậm lớn, song phải thận trọng
vì có thể làm xương không phát triển theo chiều dài
được nữa (gây lùn) do làm cốt hóa sớm các
đầu xương. Các steroid đồng hóa cũng còn
có tác dụng gây nam hóa tuy tác dụng này yếu và hiện
nay ít được sử dụng.
Testosteron thường được
dùng dưới dạng tiêm bắp sâu. Sau khi tiêm bắp một
liều điều trị duy nhất thì tác dụng kéo dài
từ 2 đến 4 tuần.
Testosteron và các steroid đồng hóa bị gan chuyển
hóa và các chất chuyển hóa được đào thải
qua nước tiểu và phân.
Tuy nhiên một vài dạng uống như testosteron
undecanoat được hấp thu nhanh chóng ở ruột
cùng với lipid và theo đường bạch huyết
đổ vào hệ tuần hoàn, do đó không bị gan chuyển
hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương
đạt được sau khi uống từ 4 đến
5 giờ.
Chỉ định
Giảm năng tuyến sinh dục ở nam giới
do tuyến yên hay tinh hoàn hay do cắt bỏ 2 tinh hoàn.
Dậy thì muộn ở con trai.
Chỉ định phụ (thường dùng steroid
đồng hóa): Ðiều trị một số ung thư vú ở
phụ nữ mãn kinh có di căn xương (carcinom vú rải
rác).
Thiếu máu không tái tạo.
Kém dinh dưỡng nặng ở người cao tuổi.
Chống chỉ định
Phụ nữ đang mang thai hay đang cho con bú.
Nam giới bị ung thư biểu mô (carcinoma) vú hay
ung thư tuyến tiền liệt.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Một số rối loạn tâm thần, đặc
biệt là hung hãn.
Thận trọng
Người bị bệnh tim mạch, suy thận
hay suy gan, động kinh, nhức nửa đầu,
đái tháo đường, hay các bệnh có thể bị nặng
lên do ứ nước hoặc do phù.
Người bị tăng calci huyết hay tăng
calci niệu.
Người bị rối loạn chuyển hóa
porphyrin.
Tránh dùng cùng các dẫn chất 17 alpha - alkyl cho người
có tổn thương gan.
Hết sức thận trọng khi dùng steroid đồng
hóa cho trẻ em vì tác dụng nam hóa và đóng sớm các sụn
nối đầu xương.
Thời kỳ mang thai
Không được dùng các steroid gây nam hóa và tăng
đồng hóa cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai
do có nguy cơ bào thai bị nam tính hóa.
Thời kỳ cho con bú
Tránh dùng các steroid gây nam tính hóa và tăng đồng
hóa trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn
(ADR)
Các thuốc nam tính hóa tự nhiên và tổng hợp
(các androgen) có thể gây ra những tác dụng không mong muốn
có liên quan đến tác dụng nam tính hóa hay đồng hóa
của thuốc.
Thường gặp, ADR >1/100
Rối loạn nước, điện giải: Giữ
nitrogen, giữ natri và nước, gây phù.
Nội tiết: Cương dương vật, tính
dục thay đổi.
Cơ - xương: Phát triển xương nhanh và
đóng sớm các sụn nối đầu xương (ở
thiếu niên).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Trứng cá, rậm lông, hói đầu.
Nội tiết: Ít tinh trùng, phì đại và ung thư
tuyến tiền liệt,vú to ở nam giới, mất kinh
nguyệt ở nữ.
Tim: Tim to, suy tim.
Tăng calci huyết, đặc biệt là ở
người bệnh phải nằm một chỗ.
Dung nạp glucose kém.
Tăng lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), giảm
lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) nên làm tăng nguy cơ mắc
bệnh mạch vành.
Tăng hematocrit, tăng hoạt tính
phân giải fibrin.
Thay đổi giọng nói ở phụ nữ và trẻ
em.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Gan: Vàng da, ứ mật, ung thư biểu mô.
Hướng dẫn cách xử
trí ADR
Khi xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu
của tác dụng không mong muốn thì phải ngừng thuốc.
Liều lượng và
cách dùng
Liều dùng phải căn cứ vào tình trạng cụ
thể của từng người bệnh. Cần có sự
theo dõi chặt chẽ về lâm sàng và xét nghiệm.
Liều thường dùng:
Ðường qua da:
Kem bôi: Gel androstanolon (gel dihydrotestosteron)
2,5% (Andractim): 5 - 10 g gel/ngày, bôi sáng hoặc chiều sau khi
làm vệ sinh, bôi kem lên một diện rộng (cánh tay, vai, ngực, bụng, đùi) để khô rồi mới
mặc quần áo (điều trị toàn thân).2,5 - 5 g
gel/ngày trong 3 tháng: Ðiều trị vú to ở nam giới, bôi
trực tiếp lên vùng vú.
Miếng dán Androderm: 2,5 mg/ngày và 5 mg/
ngày, bắt đầu
dán 5 mg vào buổi tối (khoảng 10 giờ đêm) vào vùng
da sạch, khô ở bụng, đùi, chi trên. Tránh dán ở
vùng có xương lồi, vùng nằm đè. Thay đổi
vị trí mỗi lần dán. Tăng hoặc giảm liều
tùy theo kết quả.
Ðường uống
Testosteron undecanoat: Viên nang 40 mg để nuốt,
không nhai, sau bữa ăn; liều uống chia đều
sáng và chiều; nếu số nang lẻ thì uống liều
cao vào buổi sáng.
Thông thường: 3 hoặc 4 nang/24 giờ (120 - 160
mg/24 giờ) chia làm 2 lần, sáng và chiều. Uống trong 2
- 3 tuần rồi giảm xuống 1 - 3 nang/24 giờ (40 -
120 mg/24 giờ) tùy theo kết quả.
Fluoxymesteron: Viên 5 mg.
Ðiều trị thay thế hormon: 2 - 10 mg/24 giờ.
Tăng đồng hóa: 2 - 5 mg/24 giờ.
Kích thích tạo máu (đều trị thiếu máu
không tái tạo): 10 - 20 mg/24 giờ.
Mesterolon: Viên 25 mg.
Liều thông thường: 50 - 75 mg/24 giờ (2 - 3
viên/24 giờ) trong một thời gian ít nhất 3 tháng.
Tiêm bắp sâu: Phải dùng bơm tiêm thủy
tinh. Nếu bơm tiêm nhựa (polypropylen) thì phải tiêm
ngay sau khi lấy thuốc.
Testosteron enanthat (Androtardyl): Ống 250
mg.
250 mg tiêm bắp sâu mỗi tháng.
Testosteron heptylat: Ống 1 ml chứa 50 mg, 100 mg, 250 mg.
Liều thường dùng: 100 - 250 mg; tiêm bắp sâu,
cách nhau 15 ngày một lần, sau đó mỗi tháng 1 lần.
Tương tác thuốc
Testosteron, steroid đồng hóa và các thuốc chống
đông: Dùng đồng thời sẽ làm tăng nguy cơ
chảy máu.
Testosteron, steroid đồng hóa và các thuốc hạ
đường huyết: Cần phải giảm liều
thuốc hạ đường huyết ở người
bệnh đái tháo đường nếu dùng testosteron và
các steroid đồng hóa.
Testosteron và các thuốc phong bế thần kinh -
cơ: Dùng testosteron dài ngày có thể kháng lại tác dụng
của suxamethonium và vecuronium.
Testosteron, steroid đồng hóa có thể
làm sai lệch nhiều kết quả xét nghiệm (các xét
nghiệm dung nạp glucose và thăm dò chức năng tuyến
giáp).
Các thuốc gây cảm ứng hệ enzym chuyển
hóa thuốc của gan có thể làm giảm tác dụng của
testosteron và của các steroid đồng hóa.
Ðộ ổn định
và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 - 30oC.
Tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Khi xuất hiện triệu chứng của tác dụng
không mong muốn thì phải ngừng dùng thuốc. Không có thuốc
kháng đặc hiệu.
Thông tin qui chế
Testosteron có trong danh mục thuốc thiết yếu
Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm
lượng tối đa là 40 mg.