RETINOL (VITAMIN A)
Tên chung quốc tế: Retinol.
Mã ATC: A11C A01, S01X A02, R01A X02,
D10A D02.
Loại thuốc: Vitamin.
Dạng thuốc và hàm
lượng
Viên nén 50.000 đơn vị quốc tế.
Nang mềm 50.000 đơn vị quốc tế.
Dung dịch uống (siro).
Dung dịch tiêm bắp.
Kem, thuốc bôi.
Thuốc nhỏ mắt.
Một đơn vị quốc tế tương
đương 0,3 microgam retinol.
Hàm lượng vitamin A trong thực phẩm thường
được biểu thị dưới dạng
đương lượng retinol (RE: Retinol equivalent). Một
RE bằng 1 microgam retinol và bằng 3,3 đơn vị quốc
tế.
Dược lý và cơ chế
tác dụng
Vitamin A là vitamin tan trong dầu rất cần cho thị
giác, cho sự tăng trưởng và cho sự phát triển
và duy trì của biểu mô.
Trong thức ăn, vitamin A có từ 2 nguồn:
Retinoid tạo sẵn có trong nguồn động vật
như ở gan, thận, chế phẩm sữa, trứng
(dầu gan cá là nguồn giàu nhất) và các carotenoid tiền
vitamin có trong thực vật. Trong cơ thể, những chất
này được chuyển thành retinol nhưng được
sử dụng kém hơn. Carotenoid là những nguồn chính
(trong đó caroten là chất có hoạt tính vitamin A mạnh nhất
và có nhiều nhất trong thức ăn, đặc biệt
là ở gấc, cà rốt và các rau quả có màu xanh sẫm
hay màu vàng).
Sau khi đã được các enzym của
tụy thủy phân thành retinol, các este của vitamin A
được hấp thu ở ống tiêu hóa. Kém hấp
thu mỡ, ăn thiếu protein, rối loạn chức
năng gan hay chức năng tụy làm giảm hấp thu
vitamin A. Một số retinol được dự trữ ở
gan và từ đấy được giải phóng vào máu
dưới dạng gắn với một globulin đặc
hiệu. Dự trữ vitamin A của cơ thể thường
đáp ứng đủ cho nhu cầu cơ thể trong vài
tháng.
Phần retinol tự do bị liên hợp glucuronic và bị
oxy hóa thành retinal và acid retinoic rồi được đào
thải qua nước tiểu và phân cùng với những chất
chuyển hóa khác.
Nồng độ bình thường của vitamin A
trong huyết tương là từ 300 đến 600
microgam/lít. Trong trường hợp thiếu vitamin A thì nồng
độ thấp £ 100 microgam/lít, còn trong trường hợp quá liều
hay ngộ độc thì nồng độ này cao hơn nhiều.
Chỉ định
Dự phòng và điều trị các triệu chứng
thiếu vitamin A như bệnh khô mắt, quáng gà.
Bổ sung cho người bệnh xơ gan nguyên phát
do mật hay gan ứ mật mạn tính, thường hay
thiếu hụt vitamin A.
Một số bệnh về da (loét trợt, trứng
cá, vẩy nến).
Chống chỉ định
Người bệnh thừa vitamin A.
Nhạy cảm với vitamin A hoặc thành phần
khác trong chế phẩm.
Thận trọng
Cần thận trọng khi có dùng thuốc khác có chứa
vitamin A.
Thời kỳ mang thai
Tránh dùng vitamin A hay các chế phẩm tổng hợp
cùng loại như isotretinoin với liều cao cho phụ nữ
có thai vì vitamin A liều cao ( 10.000 đvqt/ngày) có khả
năng gây quái thai.
Thời kỳ cho con bú
Vitamin A có trong sữa mẹ. Khi cho con bú, các bà mẹ
cần dùng hàng ngày 4000 - 4330 đvqt vitamin A.
Tác dụng không mong muốn
(ADR)
Các tác dụng phụ và tác dụng có hại sẽ
xuất hiện khi dùng vitamin liều cao dài ngày hay khi uống
phải một liều rất cao vitamin A (xem phần điều
trị ngộ độc và quá liều ở dưới).
Hướng dẫn cách xử
trí ADR
Cần ngừng dùng thuốc ngay khi có các triệu chứng
của tác dụng phụ.
Liều lượng và
cách dùng
Nhu cầu hằng ngày của trẻ
em là 400 microgam (1330 đvqt), và của người lớn là
600 microgam (2000 đvqt) (theo Viện Dinh dưỡng Việt
Nam).
Thiếu vitamin A và hậu quả của nó là một
vấn đề lớn ở các nước đang phát
triển trong đó có Việt Nam và trẻ em là những
người đặc biệt dễ bị tác hại.
Hàng năm, ở Việt Nam có chiến dịch cho trẻ
em uống vitamin A trên quy mô toàn quốc. Những yếu tố
chính làm cho tình trạng thiếu vitamin A xuất hiện là:
chế độ ăn nghèo vitamin A, nhiễm khuẩn
(đặc biệt là sởi, bệnh hô hấp cấp) và ỉa
chảy. Chương trình Tiêm chủng mở rộng của
Tổ chức Y tế Thế giới khuyên nên cho trẻ 6
tháng tuổi uống thêm 100.000 đơn vị; liều này
có tác dụng bảo vệ cho đến khi trẻ
được tiêm phòng sởi vào lúc 9 tháng tuổi, và vào
lúc này có thể cho trẻ ở những vùng có nguy cơ cao
uống thêm một liều nữa. Ngoài ra, theo Chương
trình chăm sóc sức khỏe, nên cho trẻ từ 1 đến
5 tuổi cứ 3 - 6 tháng một lần uống một liều
200.000 đơn vị. Tổ chức Y tế Thế giới
cũng khuyến dụ cho người mẹ uống
200.000 đơn vị ngay sau lúc sinh hoặc trong vòng 2 tháng
sau khi sinh.
Có thể uống vitamin A hằng ngày với liều
thấp hoặc có thể uống liều cao hơn
nhưng phải cách quãng, thời gian cách nhau tùy theo liều
uống nhiều hay ít để tránh liều gây ngộ
độc cấp hay mạn tính.
Liều thường dùng cho người lớn và
thiếu niên:
Phòng ngừa thiếu vitamin A (uống hàng ngày):
Nam: 800 - 1000 microgam (2665 - 3330 đvqt).
Nữ: 800 microgam (2665 đvqt).
Người mang thai: 800 - 900 microgam (2665 - 3000
đvqt).
Người cho con bú: 1200 - 1300 microgam (4000 - 4330
đvqt).
Liều thường dùng cho trẻ em:
Phòng ngừa thiếu vitamin A (uống hàng ngày):
Từ khi sinh đến 3 tuổi: 375 - 400 microgam
(1250 - 1330 đvqt).
4 - 6 tuổi: 500 microgam (1665 đvqt).
7 - 10 tuổi: 700 microgam (2330 đvqt).
Ðiều trị và phòng ngừa thiếu vitamin A có thể
uống liều cao cách quãng như sau:
Phòng ngừa thiếu vitamin A: Uống
vitamin A (dạng dầu hay dạng nước, dạng
nước thường được ưa chuộng
hơn). Có thể tiêm bắp chế phẩm vitamin A dạng
tan trong nước (dạng tan trong dầu được
hấp thu kém). Ðể đề phòng bệnh khô mắt gây
mù loà thì cứ 3 - 6 tháng một lần uống một liều
tương đương với 200.000 đơn vị.
Trẻ dưới 1 tuổi uống liều bằng một
nửa liều trên.
Ðiều trị thiếu vitamin A: Ðể điều
trị bệnh khô mắt thì sau khi chẩn đoán phải
cho uống ngay lập tức 200.000 đơn vị vitamin
A. Ngày hôm sau cho uống thêm một liều như thế.
Sau hai tuần cho uống thêm một liều nữa. Nếu
người bệnh bị nôn nhiều hay bị ỉa chảy
nặng thì có thể tiêm bắp 100.000 đơn vị
vitamin A dạng tan trong nước. Trẻ em dưới 1
tuổi dùng liều bằng nửa liều trên.
Ðối với bệnh xơ gan nguyên phát do mật
hay bệnh gan mạn tính có ứ mật: Thường cho người
bệnh uống thêm vitamin A vì những người này
thường bị thiếu hụt vitamin A.
Một số bệnh về da: Thuốc bôi vitamin A
được dùng để điều trị bệnh trứng
cá hay vẩy nến; ngoài ra còn dùng phối hợp với
vitamin D để điều trị một số bệnh
thông thường của da kể cả loét trợt.
Tương tác thuốc
Neomycin, cholestyramin, parafin lỏng làm
giảm hấp thu vitamin A.
Các thuốc uống tránh thai có thể làm tăng nồng
độ vitamin A trong huyết tương và có tác dụng
không thuận lợi cho sự thụ thai. Ðiều này giải
thích vì sao đôi khi khả năng thụ thai bị giảm
trong thời gian ngay sau khi ngừng dùng thuốc tránh thai
steroid.
Vitamin A và isotretinoin dùng đồng thời thì có thể
dẫn đến tình trạng như dùng vitamin A quá liều.
Cần tránh dùng đồng thời hai thuốc trên như
tránh dùng vitamin A liều cao.
Ðộ ổn định
và bảo quản
Vitamin A không bền vững, cần bảo
vệ tránh ánh sáng và không khí. Các chế phẩm vitamin A cần
bảo quản ở nhiệt độ dưới 400C,
tốt nhất là 15 - 300C; nút kín, tránh không khí và ánh
sáng, không để đông lạnh.
Quá liều và xử trí
Ngộ độc mạn tính: Dùng vitamin A liều cao
kéo dài có thể dẫn đến ngộ độc vitamin
A. Các triệu chứng đặc trưng là: mệt mỏi,
dễ bị kích thích, chán ăn, sút cân, nôn, rối loạn
tiêu hóa, sốt, gan - lách to, da bị biến đổi, rụng
tóc, tóc khô ròn, môi nứt nẻ và chảy máu, thiếu máu, nhức
đầu, calci huyết cao, phù nề dưới da,
đau ở xương và khớp. Ở trẻ em các triệu
chứng ngộ độc mạn tính còn gồm cả
tăng áp lực nội sọ (thóp căng), phù gai mắt,
ù tai, rối loạn thị giác, sưng đau dọc các
xương dài. Khi ngừng dùng vitamin A thì các triệu chứng
cũng mất dần nhưng xương có thể ngừng
phát triển do các đầu xương dài đã cốt
hóa quá sớm.
Ngộ độc cấp: Uống vitamin A liều rất
cao dẫn đến ngộ độc cấp với các dấu
hiệu buồn ngủ, chóng mặt hoa mắt, buồn nôn,
nôn, dễ bị kích thích, nhức đầu, mê sảng và
co giật, ỉa chảy.... Các triệu chứng xuất
hiện sau khi uống từ 6 đến 24 giờ.
Phải ngừng dùng thuốc. Ðiều trị triệu
chứng và điều trị hỗ trợ.
Thông tin qui chế
Vitamin A có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt
Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.
Thuốc dạng tiêm phải được kê
đơn và bán theo đơn.