MEBENDAZOL

 

Tên chung quốc tế: Mebendazole.

Mã ATC: P02C A01.

Loại thuốc: Chống giun sán có phổ rộng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100 mg, 500 mg; dung dịch uống 20 mg/ml; hỗn dịch uống 20 mg/ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Mebendazol là dẫn chất benzimidazol có phổ chống giun sán rộng. Thuốc có hiệu quả cao trên các giai đoạn trưởng thành và ấu trùng của giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus) và Capillaria philippinensis. Thuốc cũng diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Với liều cao, thuốc có tác dụng nhất định trên nang sán. Mới đây, trong những nghiên cứu in vitro, mebendazol có hiệu quả diệt trùng roi (Giardia lamblia) hơn metronidazol; tuy nhiên trên lâm sàng chưa có kết luận chính xác.

Cơ chế tác dụng của các benzimidazol đều giống nhau. Những thuốc này liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp tiểu quản thành các vi quản, cần thiết cho sự hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.

Mebendazol dùng đường uống. Khả dụng sinh học của thuốc khi uống là dưới 20%. Tuy nhiên, sự hấp thu có thể tăng lên nhiều lần, nếu uống thuốc cùng với thức ăn có chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ, nhưng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể và trong cùng một cá thể. Thể tích phân bố khoảng 1,2 lít/kg. Khoảng 95% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và amino hóa mất hoạt tính và có tốc độ thanh thải thấp hơn thuốc mẹ.

Nửa đời thải trừ trong huyết tương của mebendazol khoảng 1 giờ. Thuốc và các chất chuyển hóa sẽ thải qua mật vào phân. Chỉ một lượng nhỏ thải qua nước tiểu.

Chỉ định

Mebendazol được lựa chọn để điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun, như giun tóc, giun đũa, giun kim, giun Capillaria philippinensis hoặc giun móc.

Chống chỉ định

Mebendazol không nên dùng cho người mang thai 3 tháng đầu, người bị bệnh gan và những người quá mẫn với mebendazol.

Thận trọng

Người bệnh cần được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi như ở người mang thai dùng mebendazol (xin đọc phần Thời kỳ mang thai).

Ðã có một số ít thông báo về giảm bạch cầu trung tính và rối loạn chức năng gan, kể cả viêm gan khi dùng kéo dài mebendazol và dùng liều cao hơn liều khuyến cáo.

Cần thông báo cho người bệnh giữ vệ sinh để phòng ngừa tái nhiễm và lây lan bệnh.

Thời kỳ mang thai

Do chưa xác định được tính an toàn khi dùng mebendazol cho người mang thai; vì vậy về nguyên tắc không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong ba tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Còn chưa rõ mebendazol có tiết vào sữa mẹ không, nhưng vẫn cần thận trọng khi dùng mebendazol trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Chóng mặt.

Tiêu hóa: Ðau bụng, ỉa chảy.

Có trường hợp giun đũa bò ra mồm và mũi.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da: Ngoại ban, mày đay và phù mạch.

Co giật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải giảm liều ở người có tổn thương gan.

Khi dùng mebendazol liều cao, phải tiến hành theo dõi đều đặn nồng độ transaminase trong huyết thanh, số lượng bạch cầu và tiểu cầu.

Liều lượng và cách dùng

Với trẻ em:

Thuốc chưa được nghiên cứu nhiều ở trẻ em dưới 2 tuổi, do đó trong điều trị cho trẻ dưới 2 tuổi, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ do thuốc gây ra.

Liều dùng như nhau cho trẻ em trên 2 tuổi và người lớn. Có thể nhai và nuốt viên thuốc hoặc nghiền và trộn với thức ăn.

Giun kim: Liều duy nhất 100 mg. Lặp lại sau 2 tuần, vì giun kim rất dễ bị tái nhiễm.

Giun móc, giun đũa, giun tóc và nhiễm nhiều giun: 100 mg buổi sáng, 100 mg buổi tối, uống liền 3 ngày, hoặc có thể dùng liều duy nhất 500 mg. Nên dùng lặp lại sau thời gian nhất định.

Giun lươn: 200 mg, ngày 2 lần, trong 3 ngày.

Nhiễm Capillaria philippinensis: 200 mg/kg, ngày 2 lần, trong 21 ngày.

Nang sán: 40 mg/kg/ngày, trong 1 - 6 tháng. Albendazol thường được dung nạp tốt hơn.

Chỉ dùng mebendazol nếu không có albendazol.

Tương tác thuốc

Cimetidin ức chế chuyển hóa mebendazol và có thể làm tăng nồng độ mebendazol trong huyết tương.

Dùng đồng thời với phenytoin hoặc carbamazepin sẽ làm giảm nồng độ của mebendazol trong huyết tương.

Ðộ ổn định và bảo quản

Thuốc viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ thường, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Dung dịch hoặc hỗn dịch: Bảo quản ở nhiệt độ thường, nắp đậy kín, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Khi bị quá liều, có thể xảy ra rối loạn đường tiêu hóa kéo dài vài giờ. Nên gây nôn và tẩy, có thể dùng than hoạt.

Thông tin qui chế

Mebendazol có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.