GALI NITRAT
Tên chung quốc tế: Gallium nitrate.
Mã ATC: Chưa có.
Loại thuốc: Thuốc chống tăng calci máu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm: 25 mg/ml.
Dược lý và cơ chế
tác dụng
Gali nitrat là muối vô cơ kim loại có
tác dụng làm giảm calci huyết. Thuốc có tác dụng ức
chế tiêu xương do mô ung thư gây ra, gần đây
đã được nhiều nước chấp nhận
để điều trị tăng calci huyết do ung
thư. Thuốc ức chế hoạt tính hủy cốt
bào nhưng không tác động đến hình thái hoặc khả
năng sống của hủy cốt bào. Có chứng cứ
gợi ý thuốc có thể kích thích chức năng tạo
cốt bào. Một số kinh nghiệm lâm sàng trên người
bệnh bị tăng calci huyết do ung thư chứng tỏ
gali nitrat có hiệu quả làm calci huyết trở lại
bình thường trong 75 - 85% người bệnh và
được dung nạp tốt ở người có chức
năng thận bình thường, ít gây tác dụng có hại
về lâm sàng. Trong một số thử nghiệm lâm sàng so
sánh, gali nitrat chứng tỏ là một thuốc chống
tăng calci huyết hiệu quả hơn calcitonin hoặc
etidronat và tạo được đáp ứng calci huyết
bình thường kéo dài hơn. Gali nitrat thường vẫn
được chỉ định để điều trị
triệu chứng tăng calci huyết do ung thư ở
người đã không đáp ứng với liệu pháp bù
nước đầy đủ.
Gali nitrat không qua bất kỳ biến
đổi sinh học nào và bài tiết qua thận.
Chỉ định
Gali nitrat chưa được thử nghiệm
rộng rãi ở các thể tăng calci huyết khác, nên sử
dụng hiện nay chỉ hạn chế cho tăng calci huyết
do ung thư.
Chống chỉ định
Suy thận khi creatinin huyết thanh lớn
hơn 2,5 mg/decilit.
Thận trọng
Nếu dùng gali nitrat cho người có suy thận
nhẹ (nồng độ creatinin huyết thanh khoảng 2
- 2,5 mg/decilit) phải giám sát thường xuyên chức
năng thận; nhà sản xuất khuyến cáo phải ngừng
dùng gali nitrat nếu nồng độ creatinin huyết thanh
tăng quá 2,5 mg/decilit trong khi điều trị bằng thuốc
này.
Phải giám sát calci huyết thanh hàng ngày,
phospho huyết thanh mỗi tuần hai lần và albumin huyết
thanh trước và sau mỗi đợt điều trị.
Trong khi điều trị phải theo dõi
hàng ngày hoặc cách 2 đến 3 ngày creatinin huyết thanh
và nitơ urê máu.
Thời kỳ mang thai
Vì thiếu số liệu chứng tỏ
tính an toàn, nên chỉ dùng gali nitrat cho người mang thai khi
rất cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Gali nitrat chỉ dùng hạn chế cho chứng
tăng calci huyết do ung thư, do đó, nên tránh cho con bú
khi dùng thuốc.
Tác
dụng không mong muốn (ADR)
Gali
nitrat có thể gây độc nghiêm trọng cho thận,
đặc biệt khi truyền tĩnh mạch nhanh.
Thường
gặp, ADR >1/100
Chuyển
hóa: Giảm phosphat huyết (đau xương, chán ăn, yếu
cơ).
Thận:
Ðộc cho thận (đái máu, tăng hoặc giảm nhiều
số lần tiểu tiện hoặc số lượng
nước tiểu, khát nhiều, chán ăn, buồn nôn hoặc
nôn).
Ít gặp,
1/1000 < ADR <1/100
Chuyển
hóa: Giảm calci huyết (co cứng cơ bụng, co
cơ, lú lẫn).
Tiêu
hóa: Ỉa chảy, vị kim loại, buồn nôn, nôn.
Hiếm
gặp, ADR<1/1000
Máu: Thiếu
máu.
Hướng
dẫn cách xử trí ADR
Gali
nitrat dung nạp tốt đối với người có chức
năng thận tốt, gây ít tác dụng phụ về lâm
sàng. Phải ngừng điều trị nếu creatinin huyết
thanh lớn hơn 2,5 mg/decilit hoặc nếu có hạ calci
huyết và có thể phải cho calci thay thế ngắn hạn
khi hạ calci huyết.
Liều
lượng và cách dùng
Cách
dùng:
Gali
nitrat được truyền tĩnh mạch chậm. Pha
loãng liều gali nitrat đã tính dùng cho một ngày, tốt nhất
với 1 lít dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% và
phải truyền liều này trong thời gian 24 giờ.
Liều
lượng:
Ðể
điều trị tăng calci huyết do ung thư: Liều
100 đến 200 mg/m2 diện tích cơ thể cho mỗi
ngày, truyền trong 5 ngày. Có thể điều trị nhắc
lại sau 2 đến 4 tuần, nếu cần thiết. Cần
phải bổ sung nước đầy đủ trước
và trong điều trị; phải duy trì lượng nước
tiểu đào thải ít nhất là 2 lít mỗi ngày, và phải
theo dõi đều đặn chức năng thận.
Ðể
điều trị tăng calci huyết nhẹ hoặc
không có triệu chứng, các biện pháp bảo tồn (thí
dụ chỉ bù nước hoặc bù nước phối
hợp với thuốc lợi tiểu) tốt hơn liệu
pháp gali nitrat thường được dùng.
Tương
tác thuốc
Nên
tránh dùng đồng thời thuốc này với các thuốc
độc cho thận khác như aminoglycosid.
Dùng
đồng thời với các chế phẩm chứa calci
hoặc vitamin D kể cả calcifediol và calcitriol có thể
gây đối kháng tác dụng của gali nitrat.
Ðộ
ổn định và bảo quản
Bảo
quản dưới 40oC, tốt nhất là từ 15
đến 300C, trừ phi nhà sản xuất có chỉ
dẫn khác. Dung dịch đã pha chế bảo quản ở
nhiệt độ trong phòng có điều hòa trong 48 giờ
hoặc để tủ lạnh trong 7 ngày cũng không mất
hiệu lực.
Tương
kỵ
Không
nên pha lẫn gali nitrat với các thuốc khác.
Quá
liều và xử trí
Xử
trí quá liều: ngừng thuốc; bù đủ nước,
có thể dùng hoặc không dùng thuốc lợi tiểu trong
2 đến 3 ngày; theo dõi calci huyết thanh, chức năng
thận và lưu lượng nước tiểu.
Thông
tin qui chế
Gali
nitrat dạng tiêm phải được kê đơn và bán
theo đơn.