EPHEDRIN

 

Tên chung quốc tế: Ephedrine.

Mã ATC: R01A A03, R01A B05, R03C A02, S01F B02.

Loại thuốc: Thuốc giống thần kinh giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm 25 mg/ml, 50 mg/ml, khí dung, viên nén 10 mg, siro, thuốc nhỏ mũi 1 - 3%. Ephedrin là thành phần chính trong Sulfarin (thuốc dùng để nhỏ mũi).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta, chủ yếu nhờ giải phóng noradrenalin hệ thần kinh trung ương. So với tác dụng của adrenalin thì ephedrin có tác dụng yếu hơn nhưng kéo dài hơn. Với liều điều trị, ephedrin làm tăng huyết áp do tăng lưu lượng tim và co mạch ngoại vi. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra nhưng không hay gặp bằng adrenalin. Ephedrin còn gây giãn phế quản, giảm trương lực và nhu động ruột, làm giãn cơ thành bàng quang, trong khi làm co cơ thắt cổ bàng quang nhưng lại làm giãn cơ mu bàng quang và thường làm giảm co bóp tử cung. Thuốc kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn đồng tử nhưng không ảnh hưởng lên phản xạ ánh sáng. Sau khi dùng ephedrin một thời gian có thể có hiện tượng quen thuốc, đòi hỏi phải tăng liều.

Ephedrin được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn tại ống tiêu hóa. Thuốc không bị tác động của enzym monoamin oxydase và đào thải nhiều qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nửa đời trong huyết tương từ 3 đến 6 giờ, tùy thuộc vào pH của nước tiểu: nước tiểu càng acid thì đào thải càng tăng và nửa đời càng ngắn.

Chỉ định

Ðiều trị triệu chứng sung huyết mũi, thường đi kèm với cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi, viêm xoang.

Ðề phòng hay điều trị hạ huyết áp trong gây tê tủy sống.

Ðề phòng co thắt phế quản trong hen (nhưng không phải là thuốc chọn đầu tiên).

Chống chỉ định

Người bệnh quá mẫn với ephedrin.

Người bệnh tăng huyết áp.

Người bệnh đang điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase.

Người bệnh cường giáp và không điều chỉnh được.

Người bệnh hạ kali huyết chưa được điều trị.

Thận trọng

Thông thường không nên dùng ephedrin sau 4 giờ chiều vì thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương, gây khó ngủ hoặc mất ngủ.

Không dùng quá 7 ngày liên tục.

Không nên dùng ephedrin cho trẻ dưới 3 tuổi.

Thận trọng khi chỉ định cho người bệnh suy tim, đau thắt ngực, đái tháo đường, cường giáp và người bệnh đang dùng digitalis, người bệnh cao tuổi.

Ephedrin có thể làm tăng đái khó ở người bệnh có phì đại tuyến tiền liệt.

Dùng ephedrin thường xuyên hay kéo dài tại màng niêm mạc có thể dẫn đến hiện tượng sung huyết mũi hồi ứng.

Dùng ephedrin kéo dài không gây tác dụng tích lũy thuốc nhưng có thể gây quen thuốc và phụ thuộc vào thuốc, nghiện thuốc.

Liều ephedrin dùng dưới dạng khí dung hay thuốc nhỏ mũi vẫn có thể gây tác dụng toàn thân, và vẫn có nguy cơ nghiện thuốc.

Vì ephedrin thực tế khi dùng có tác dụng co mạch, tăng huyết áp, tăng nhịp tim nên không dùng với các thuốc chống tăng huyết áp.

Thời kỳ mang thai

Ephedrin đi qua nhau thai. Vào lúc sổ nhau, nồng độ thuốc trong thai bằng khoảng 70% nồng độ trong máu mẹ. Ephedrin trong tuần hoàn thai nhi có thể là nguyên nhân chính làm thay đổi nhịp tim thai.

Chưa có bằng chứng là ephedrin có tác dụng gây quái thai ở người, nhưng không nên dùng trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng cho người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Ephedrin có thể gây bí đái. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra ngay với liều thường dùng. Không loại trừ khả năng gây nghiện thuốc kiểu amphetamin.

Thường gặp, ADR >1/100

Tuần hoàn: Ðánh trống ngực.

Thần kinh trung ương: Ở người bệnh nhạy cảm, ngay cả với liều thấp ephedrin cũng có thể gây mất ngủ, lo lắng và lú lẫn, đặc biệt khi dùng đồng thời với cafein.

Tiết niệu: Bí đái, đái khó.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Chóng mặt, nhức đầu, vã mồ hôi.

Tiêu hóa: Ðau bụng, buồn nôn, nôn.

Thần kinh: Run, mất ngủ, lo lắng, bồn chồn.

Cơ xương: Yếu cơ.

Khác: Khát.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Tiêm ephedrin trong lúc đẻ có thể gây nhịp tim thai nhanh.

Ephedrin có thể gây an thần nghịch thường ở trẻ em.

Tự dùng thuốc quá nhiều có thể dẫn đến loạn tâm thần, nghiện thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Ðiều trị sung huyết mũi kèm theo cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi hay viêm xoang: Nhỏ mũi hay xịt dung dịch 0,5% (với trẻ nhỏ: dung dịch 0,25 - 0,5%). Không dùng quá 7 ngày liền, không nên dùng cho trẻ dưới 3 tuổi.

Ðiều trị tụt huyết áp trong khi gây tê tủy sống: Tiêm dưới da ephedrin hydroclorid 50 mg, 30 phút trước khi gây tê tủy sống.

Phòng cơn co thắt phế quản trong bệnh hen: Ephedrin hydroclorid hay ephedrin sulfat uống 15 đến 60 mg, chia làm 3 đến 4 lần mỗi ngày, hoặc tiêm dưới da 15 - 50 mg, nếu cần có thể tiêm nhắc lại, tối đa 150 mg/ngày. Hiện nay ephedrin không được coi là thuốc chọn lọc để chữa hen nữa, người ta ưa dùng các thuốc kích thích chọn lọc lên thụ thể beta 2 hơn, ví dụ như salbutamol.

Tương tác thuốc

Dùng các thuốc ức chế beta không chọn lọc sẽ làm giảm hoặc làm mất hoàn toàn tác dụng của các thuốc kích thích beta.

Ephedrin và dexamethason: Ephedrin làm tăng đào thải dexamethason.

Kiềm hóa nước tiểu bằng natri bicarbonat hay thuốc kiềm hóa nước tiểu khác gây tích tụ ephedrin và pseudoephedrin trong cơ thể; điều này có thể dẫn đến ngộ độc (run, lo lắng, mất ngủ, nhịp tim nhanh). Toan hóa nước tiểu với amoni clorid có tác dụng ngược lại.

Hydroxyd nhôm có thể làm cho tác dụng của pseudoephedrin xuất hiện nhanh hơn.

Ephedrin phối hợp với theophylin không tác dụng mạnh hơn khi dùng theophylin một mình mà có nhiều tác dụng phụ hơn.

Các tương tác khác cũng giống như với adrenalin (xem Adrenalin) và với các thuốc giống giao cảm khác: Các thuốc ức chế enzym mono amino oxydase không chọn lọc: không nên dùng cùng với ephedrin vì có nguy cơ tăng huyết áp kịch phát có thể gây tử vong và tăng thân nhiệt. Nguy cơ này vẫn có thể xảy ra 15 ngày sau khi ngừng dùng thuốc ức chế MAO. Ephedrin có thể làm mất tác dụng hạ huyết áp của guanethidin, bethanidin và debrisoquin. Cần thận trọng khi phải gây mê bằng các thuốc mê halogen bay hơi. Nếu có thể được thì ngừng dùng ephedrin vài ngày trước khi gây mê. Cần chú ý là người bệnh đang điều trị thuốc chống tăng huyết áp nếu lại tự dùng thuốc khác có ephedrin thì có thể làm cho huyết áp tăng lên.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản thuốc trong lọ kín. Tránh ánh sáng.

Tương kỵ

Trong dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, ephedrin tương kỵ vật lý với hydrocortison và với một vài bacbiturat.

Quá liều và xử trí

Không có điều trị đặc hiệu đối với ngộ độc và quá liều, chỉ có điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể làm tăng thải thuốc bằng cách toan hóa nước tiểu. Ở người lớn có thể liều gây tử vong là 50 mg/kg. Ở trẻ em tới 2 tuổi, liều tối thiểu gây chết bằng đường uống là 200 mg.

Thông tin qui chế

Ephedrin dạng tiêm phải kê đơn và bán theo đơn.