BACITRACIN
Tên chung quốc tế:
Bacitracin.
Mã ATC: D06A
X05, R02A B04.
Loại thuốc: Kháng
sinh.
Dạng thuốc và hàm
lượng
Mỡ: tuýp 15 g hoặc 30
g có chứa 500 đơn vị/g.
Mỡ mắt: tuýp 3,5 g có
chứa 500 đơn vị/g.
Bacitracin thường
được dùng ngoài, dưới dạng phức hợp
bacitracin kẽm hay dưới dạng hỗn hợp với
neomycin hoặc polymyxin B trong
bacitracin neomycin, hoặc bacitracin polymyxin.
Dược
lý và cơ chế tác dụng
Bacitracin là kháng sinh
polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis. Kháng sinh gồm
3 chất riêng biệt: bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A
là thành phần chính. Bacitracin có hoạt lực ít nhất là
40 đơn vị hoạt tính bacitracin trong 1 mg. Trước
đây bacitracin được dùng để tiêm, nhưng hiện
nay thuốc chỉ dùng hạn chế tại chỗ vì
độc tính với thận cao.
Bacitracin có thể có tác dụng
diệt khuẩn hoặc kìm khuẩn, phụ thuộc vào nồng
độ thuốc đạt được tại vị
trí nhiễm khuẩn và vào sự nhạy cảm của vi
khuẩn gây bệnh. Bacitracin ức chế vi khuẩn tổng
hợp vỏ tế bào, do ảnh hưởng trên chức
năng của phân tử vận chuyển lipid qua màng tế
bào, ngăn cản sáp nhập các amino acid và nucleotid vào vỏ
tế bào. Bacitracin cũng gây tổn hại màng bào
tương của vi khuẩn và khác với penicilin, nó có tác
dụng chống các thể nguyên sinh.
Bacitracin có tác dụng
đối với nhiều vi khuẩn Gram dương
như Staphylococcus (kể cả một số chủng
kháng penicilin G), Streptococcus, cầu khuẩn kỵ khí, Corynebacterium
và Clostridium. In vitro, nồng độ 0,05 đến
0,5 microgam/ml bacitracin ức chế hầu hết các chủng
Staphylococcus aureus nhạy cảm. Thuốc cũng có tác
dụng đối với Gonococcus, Meningococcus và Fusobacterium,
nhưng không có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn
Gram âm khác. Bacitracin cũng có tác dụng với Actinomyces
israelii, Treponema pallidum và T. vincenti.
Ðối với vi khuẩn
nhạy cảm, thường ít xảy ra kháng thuốc và nếu
có thì cũng xuất hiện chậm. Staphylococcus, kể
cả các Staphylococcus kháng penicilin G ngày càng kháng
bacitracin. Bacitracin không gây kháng chéo với các kháng sinh khác.
Dược động học
Bacitracin không được
hấp thu qua đường tiêu hóa, qua màng phổi hoặc
hoạt dịch. Bacitracin được hấp thu nhanh và gần
như hoàn toàn khi tiêm bắp và được hấp thụ
không đáng kể khi dùng ngoài.
Bacitracin phân bố rộng
rãi trong tất cả các cơ quan của cơ thể,
trong dịch cổ trướng và dịch màng phổi sau
khi tiêm bắp. Bacitracin ít gắn với protein. Bacitracin qua
hàng rào máu - não rất ít và chỉ ở dạng vết trong
dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm.
Thường bacitracin
được dùng ngoài da. Bacitracin tiêm không an toàn do độc
tính cao đối với thận. Hiện nay có nhiều thuốc
hiệu lực và an toàn hơn, vì vậy không nên dùng
bacitracin để tiêm.
Bacitracin bài tiết trong
phân nếu uống. Sau một liều tiêm bắp, 10 - 40% liều
được bài tiết chậm qua cầu thận và xuất
hiện ở nước tiểu trong vòng 24 giờ. Một
lượng lớn bacitracin không được tìm thấy
và người ta cho là nó bị giữ lại hoặc bị
phá hủy trong cơ thể.
Chỉ
định
Bacitracin và bacitracin kẽm
được dùng ngoài, thường kết hợp với
các kháng sinh khác, như neomycin hay polymyxin B, để điều
trị các bệnh ngoài da do vi khuẩn nhạy cảm.
Thuốc được
dùng để điều trị một số bệnh về
mắt như chắp, viêm kết mạc cấp và mạn,
loét giác mạc, viêm giác mạc và viêm túi lệ.
Chống
chỉ định
Có tiền sử quá mẫn
với thuốc.
Thận
trọng
Bacitracin dùng để bôi
ngoài da. Thuốc có thể gây phản ứng dị ứng
chậm. Cũng có thể gây trạng thái giống sốc
sau khi bôi ngoài da ở những người bệnh quá mẫn.
Cần thận trọng khi xoa trên vết thương hở.
Bacitracin hấp thu qua vết thương , bàng quang, dịch
ổ bụng, có thể gây ra tác dụng phụ mặc dù
độc tính này thường do neomycin phối hợp.
Bacitracin thường dùng ở dạng phối hợp với
các neomycin và polymyxin B sulfat. Không nên điều trị bằng
chế phẩm này quá 7 ngày.
Thời
kỳ mang thai
Chưa có thông báo nói đến
sử dụng bacitracin gây quái thai. Tuy vậy không được
sử dụng bacitracin trong khi mang thai.
Thời
kỳ cho con bú
Chưa có tài liệu nói
đến.
Tác dụng
không mong muốn (ADR)
Do bacitracin độc với
thận, do đó không được tiêm tĩnh mạch và
tiêm bắp thuốc này trong khi có nhiều kháng sinh có tác dụng
hơn và an toàn hơn.
Thường gặp, ADR
> 1/100
Da: Phát ban.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <
1/100
Phản ứng quá mẫn
bao gồm phát ban và phản vệ.
Hướng
dẫn cách xử trí ADR
Ngừng điều trị
nếu có phản ứng quá mẫn.
Liều
lượng và cách dùng
Bacitracin và bacitracin kẽm
thường dùng ngoài da.
Ngoài da: Bôi lên bề mặt
bị nhiễm khuẩn 1 - 5 lần/ngày.
Bôi mắt: Bôi 1 dải mỏng
(khoảng 1 cm) mỡ chứa 500 đơn vị/g lên kết
mạc, cứ 3 giờ hoặc ngắn hơn, bôi 1 lần.
Tương
tác thuốc
Dùng bacitracin toàn thân, đồng
thời hoặc tiếp theo các thuốc khác có độc
tính với thận (thí dụ các kháng sinh aminoglycosid,
polymyxin) sẽ làm tăng độc tính ở thận.
Bacitracin dùng ngoài, có thể
được phối hợp với các kháng sinh khác
như neomycin và polymyxin B, và đôi khi với corticosteroid
để điều trị nhiễm khuẩn tại chỗ
do vi khuẩn nhạy cảm.
Ðộ
ổn định và bảo quản
Bacitracin bột vô khuẩn
được bảo quản ở 2 - 15OC và tránh
ánh sáng trực tiếp.
Các dung dịch nước
bacitracin bị phân hủy nhanh do sự oxy hóa ở nhiệt
độ phòng. Các dung dịch sẽ ổn định trong
1 tuần nếu được bảo quản ở 2 - 8OC.
Các dung môi có chứa paraben không được dùng để
pha bacitracin bột, vì nó sẽ làm đục hoặc làm kết
tủa thuốc. Bacitracin mất nhanh tác dụng trong dung dịch
có pH thấp hơn 4 hoặc cao hơn 9.
Bacitracin kẽm bền vững
hơn bacitracin và có thể bảo quản được
18 tháng ở nhiệt độ tới 400C mà không mất
tác dụng đáng kể. Thuốc mỡ bacitracin kẽm -
neomycin bền vững hơn thuốc mỡ bacitracin -
neomycin.
Tương
kỵ
Dung dịch bacitracin sẽ
bị kết tủa bởi các dung dịch chứa paraben
hoặc các muối kim loại nặng và bị mất hoạt
lực bởi benzoat, salicylat, tanat, cetylpyridinium clorid,
benzalkonium clorid, natri lauryl sulfat, ichtammol, phenol.
Quá liều
và xử trí
Tổng liều và liều
riêng lẻ không được vượt quá quy định.